Предпосылки создания новых лекарственных веществ





Изыскание новых ЛВ осуществляют различными путями.
1. Модификации структуры известных природных БАВ. Глубокие исследования химической структуры природного алкалоида — кокаина позволили создать целый ряд синтетических местно-анестезирующих средств производных пара’ аминобензойной кислоты (анестезин, новокаин, дикаин).
2. Изучение механизма взаимодействия ЛВ с биохимическими рецепторами. Важным является неизменность в молекуле ЛВ расстояний между реакционными центрами, которые отвечают за взаимодействие с активными участками рецепторов. Задача исследователя состоит в том, чтобы, варьируя химической структурой молекулы и ее пространственными характеристиками, со¬хранить указанные расстояния и тем самым усилить реакционную способность этих центров и получить новые ЛС.
3. Изучение метаболизма ЛВ в организме. Метаболизм определяет такие важные свой¬ства ЛВ, как токсичность, побочные эффекты, продолжительность действия. Метаболизму подвергается подав¬ляющее большинство ЛВ, поэтому при конструировании наиболее реальным является получение так называемых «мягких» ЛВ, т.е. структурных аналогов уже известных ЛС с предсказуемым метаболическим пре-вращением, в результате которого образуются нетоксичные метаболиты.
4. Химическая модификация уже известных лекарств и по-лучение пролекарств. Эти исследования дают большие потенциальные возможности в усилении активности, снятии побочных явлений, повышении стабильности ЛС.
5. Важнейшим современным направлением поиска новых ЛВ является исследование эндогенных физиологически активных соединений, т.е. веществ, синтезируемых организмом и принимающих уча¬стие в осуществлении процесса жизнедеятельности. Одним из первых таких веществ, стал открытый в 1895 г. гор¬мон адреналин. В настоящее время выделено и идентифицировано большое число эндогенных соединений, представляющих по химической структуре амины, аминокислоты, пептиды, глюкопротеиды, пурины. Они влияют на регуляцию нервных процессов, метаболизма, иммунные реакции, рост тканей и другие жизненные функции.


Комментарии:

Добавить комментарий